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segunda-feira, 15 de março de 2010

Os genes do ópio / Opium's genes

Uma plantação de papoulas no Paquistão.

Cientistas identificaram os dois genes da papoula do ópio que são usados para na fabricação de codeína e morfina, dois dos mais importantes analgésicos de uso controlado, e, em gela, monitorado, pelos médicos.

O achado abre caminho para meios alternativos de obter-se as drogas sem necessidade de cultivar enormes porções de terra para plantar as flores.

Uma esperança é transferir os genes a micróbios, que seriam cultivados em cubas, fornecendo grandes quantidades por uma fração do custo de cultivar e processar as plantas.

Pesquisadores dizem que as descobertas poderiam levar à criação de cepas de papoulas opiáceas incapazes de produzir morfina, o opiáceo transformado em heroína, exportada do Afeganisão e outros países para consumo ilegal.

Mais de 2.500 hectares de terras britânica foram transformadas em agricultura de papoula de ópio em atendimento às necessidades da NHS (Sistema Nacional de Saúde) de morfina, um potente analgésico, isolado pela primeira vez em 1806. A variedade da flor, Papaver somniferum, é cultivada comercialmente no Reino Unido desde 2002 e difere da flor vermelha comum, que não contém morfina.

Companhias farmacêuticas extraem as drogas processando vagens de sementes retiradas das flores, produzindo uma quantidade anual de 100 toneladas de codeína e morfina. Cerca de 27 milhões de comprimidos de codeína são vendidos nos bacões anualmente, num mercado de analgésicos que movimenta mais de US$ 752 milhões.

Uma equipe chefiada por Peter Facchini, da Universidade de Calgary, no Canadá, identificou os dois genes usados na fabricação de codeína e morfina entre os 23,000 que há na papoula de opiácea. A descoberta, relatada no jornal Nature Chemical Biology, encerra uma busca de 50 anos.

"A evolução desses dois genes em uma só espécie de planta teve uma impacto enorme sobre a humanidade durante inúmeros milhares de anos passados," disse Facchini. "Nossa descoberta permite domar essa singular força genética."

Micróbios já são utilizados na indústria farmacêutica para produzir insulina sintética em grandes quantidades para diabéticos, e esteróides para o tratamento da artrite reumatóide.

Ano passado, a procuradora-geral da Tasmânia, Lara Giddings, mostrou preocupação com o impacto de grandes plantações de ópio nos animas e plantas selvagens. Agricultores no país, o maior produtos legal de ópio mundial, contou que cangurus pequenos, wallabies, haviam sido vistos saltando ao redor, em círculos, após comerem as plantas.

Em 2008, a Agência de Drogas da União Europeia avisou que a Grã Bretanha enfrentaria um crise de heroína após uma colheita recorde de papoulas no Afeganistão, que responde por 90% do fornecimento de ópio ilícito mundial. Bloqueando um desses genes, cientistas disseram que poderiam criar uma linhagem de papoulas que produzem codeína, mas não podem ser transformadas em morfina, fonte da heroína.

Isto "permitiria a extração direta da codeína da planta e impediria a formação de morfina, which evitaria a síntese ilegal de heroína," escreveram os cientistas no periódico.

A field of opium poppies in Pakistan.

Scientists have identified the two genes in opium poppies which are used to make codeine and morphine, two of the most important painkillers in a doctor's armoury.

The discovery opens the door to alternative ways of making the drugs which do not involve giving over vast areas of farmland to growing the flowers. One hope is to transfer the genes into microbes, which could be grown in vats and provide huge quantities of the drugs at a fraction of the cost of farming and processing the plants.

Researchers said the findings could lead to the creation of strains of opium poppies that cannot make morphine, the opiate chemical turned into heroin and exported from Afghanistan and other countries for illicit use.

More than 2,500 hectares of British fields have been turned into opium poppy farms to meet NHS demands for morphine, a potent painkiller that was first isolated in 1806. The flower variety, Papaver somniferum, has been grown commercially in the UK since 2002 and differs from the common red flower, which does not contain morphine.

Pharmaceutical companies extract the drugs by processing seed pods stripped from the flowers, producing an annual national yield of codeine and morphine of 100 tonnes. Some 27m pills containing codeine are sold over the counter every year in a painkiller market worth US$ 752 milhões.

A team led by Peter Facchini at the University of Calgary, in Canada, identified the two genes used to make codeine and morphine from out of 23,000 in the opium poppy. The finding, reported in the journal Nature Chemical Biology, ends a 50-year quest.

"The evolution of these two genes in a single plant species has had such a huge impact on humanity over the past several thousand years," said Facchini. "Our discovery allows this unique genetic power to be harnessed."

Microbes are already used by the medical industry to mass produce synthetic insulin for diabetics and steroids for treating rheumatoid arthritis.

Last year, Tasmania's attorney-general, Lara Giddings, raised concerns over the impact of opium poppy farms on wildlife. Farmers in the country, the world's largest producer of legal opium, reported that wallabies had been hopping around in circles after eating the plants.

In 2008, the European Union's drug agency warned that Britain faced a heroin crisis following a record harvest of poppies in Afghanistan, which accounts for 90% of the world's illicit opium. By blocking one of the genes, scientists said they could create a strain of poppies that produce codeine but do not go on to convert this into morphine, the source of heroin.

This would "allow the direct recovery of codeine from the plant and prevent the formation of morphine, which would preclude the illicit synthesis of heroin," the scientists write in the journal.

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